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S81514

Amg 517

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • Amg 517
  • 别名:
  • N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺
  • CAS号:
  • 659730-32-2
  • 分子式:
  • C20H13F3N4O2S
  • 分子量:
  • 430.40
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: AMG 517 is a potent and selective vanilloid receptor-1 (TRPV1) antagonist with an IC50 of 0.5 nM.
  • 靶点: IC50: 0.5 nM (TRPV1);TRP/TRPVChannel
  • 体内研究:
    AMG 517 is shown to be effective in a rodent “on-target” biochemical challenge model (capsaicin-induced flinch, ED50=0.33 mg/kg p.o.) and is antihyperalgesic in a model of inflammatory pain (CFA-induced thermal hyperalgesia, MED=0.83 mg/kg, p.o.).The minimally effective dose is 0.3 mg/kg for AMG 517 and the corresponding plasma concentration is 90 ng/mL. Oral administration of AMG 517 reverses established thermal hyperalgesia in a dose-dependent manner at 21 h after CFA injection. AMG 517 causes transient hyperthermia in rodents, dogs, and monkeys. AMG 517 induces hyperthermia in a steep dose-dependent manner, with 0.3, 1, and 3 mg/kg associated with 0.5, 0.6, and 1.6°C increases in body temperature, respectively. Body temperatures of rats treated with all doses of AMG 517 return to baseline within 10 to 20 h.
  • 参考文献:
    1. Doherty EM, et al. Novel vanilloid receptor-1 antagonists: 2. Structure-activity relationships of 4-oxopyrimidines leading to the selection of a clinical candidate. J Med Chem. 2007 Jul 26;50(15):3515-27. 2. Gavva NR, et al. Repeated administration of vanilloid receptor TRPV1 antagonists attenuates hyperthermia elicited by TRPV1 blockade. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Oct;323(1):128-37.
  • 溶解性: DMSO  :  41.67  mg/mL  (96.82  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.323 ml 11.617 ml 23.234 ml
    5 mM 0.465 ml 2.323 ml 4.647 ml
    10 mM 0.232 ml 1.162 ml 2.323 ml
    50 mM 0.046 ml 0.232 ml 0.465 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)


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