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S81521

Unii-na83F1sjsr

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • Unii-na83F1sjsr
  • 别名:
  • 匹莫范色林 L-酒石酸盐;哌马色林半酒石酸盐;N-(4-Fluorophenylmethyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N'-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl) carbamide (2R,3R)-dihydroxybutanedioate (2:1);N-(4-Fluorophenylmethyl)-N-(1-methylpipe
  • CAS号:
  • 706782-28-7
  • 分子式:
  • C25H34FN3O2• 1/2 C4H6O6
  • 分子量:
  • 1005.2
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Pimavanserin (ACP-103) hemitartrate is a potent 5-HT 2A receptor inverse agonist with pIC50 and pKi of 8.73 and 9.3, respectively.
  • 靶点: 5-HT2A Receptor:8.73 (pIC50);5-HT2A Receptor:9.3 (pKi)
  • 体内研究:
    Pimavanserin hemitartrate attenuates head-twitch behavior (3 mg/kg p.o.), and prepulse inhibition deficits (1-10 mg/kg s.c.) induced by the 5-HT2A receptor agonist in rats and reduces the hyperactivity induced in mice by the N-methyl-D-aspartate receptor noncompetitive antagonist, consistent with a 5-HT 2A receptor mechanism of action in vivo and antipsychotic-like efficacy. Pimavanserin hemitartrate demonstrates 42.6% oral bioavailability in rats
  • 参考文献:
    1. Vanover KE, et al. Pharmacological and behavioral profile of N-(4-fluorophenylmethyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N'-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl) carbamide (2R,3R)-dihydroxybutanedioate (2:1) (ACP- 103), a novel 5-hydroxytryptamine(2A) receptor inverse agonist. J Pharmacol Exp Ther. 2006 May;317(2):910-8.
  • 溶解性: DMSO  :  ≥  75  mg/mL  (149.23  mM)    H2O  :  50  mg/mL  (99.48  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: RT
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 0.995 ml 4.974 ml 9.948 ml
    5 mM 0.199 ml 0.995 ml 1.99 ml
    10 mM 0.099 ml 0.497 ml 0.995 ml
    50 mM 0.02 ml 0.099 ml 0.199 ml
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