| 产品描述： | ETC-1002 (Bempedoic acid, ESP-55016)是一种可用于口服、降低LDL-C的小分子，是肝脏AMPK的激活剂。ETC-1002 对肝ATP-citrate lyase具有有效的抑制作用（IC50 = 29 uM） |
| 靶点： |
AMPK;ATPCitrateLyase; AMPK |
| 体外研究： |
ETC-1002是一种新型的、正在研究的降低LDL-C的小分子，它是一种二羧酸派生物，其作用机制主要是靶向两种肝酶: 腺苷三磷酸-枸橡酸裂解酶（ACL）和腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK），抑制甾醇和脂肪酸合成并促进线粒体长链脂肪酸的氧化。ETC-1002提高AMPK磷酸化水平，降低MAPKs的活性以及减少促炎细胞因子和趋化因子的产生。ETC-1002的这些调节可溶性炎症因子的效果可被LKB1 siRNAs显著抑制，提示ETC-1002可能是通过LKB1依赖性机制来激活AMPK、发挥其抗炎症效果 |
| 体内研究： |
在体内实验，ETC-1002抑制硫胶质诱导的白血球向小鼠腹膜腔的迁移。同样地，在饮食诱导型肥胖症的小鼠模型中，ETC-1002可恢复脂肪AMPK活性，降低JNK磷酸化，减少巨噬细胞特异marker 4F/80的表达。ETC-1002是一种处于非活化状态的前体药物，在体内通过内源性肝脏ACS活性转化为ACL抑制剂（活化状态，ECT-1002-CoA） |
| 细胞实验： |
Cell lines: 初级大鼠肝细胞和已分化的人单核来源的巨噬细胞 Concentrations: 30μM or 100μM Incubation Time: 12小时 Method: 初级大鼠肝细胞和已分化的人单核来源的巨噬细胞用不同浓度的ETC-1002处理12小时，用无血清的RPMI 1640培养基（含12 mM HEPES, 10000 U/ml 青霉素和 100 μg/ml 链霉素）配制ETC-1002的工作溶液 |
| 动物实验： |
Animal Models: C57BL/6雄鼠 Dosages: 10 ml/kg Administration: 腹膜腔内注射 |
| 参考文献： |
1. Nikolic D, et al. ETC-1002: a future option for lipid disorders?. Atherosclerosis. 2014, 237(2):705-710. 2. Filippov S, et al. ETC-1002 regulates immune response, leukocyte homing, and adipose tissue inflammation via LKB1-dependent activation of macrophage AMPK. J Lipid Res. 2013, 54(8):2095-2108. 3. Pinkosky SL, et al. AMP-activated protein kinase and ATP-citrate lyase are two distinct molecular targets for ETC-1002, a novel small molecule regulator of lipid and carbohydrate metabolism. J Lipid Res. 2013, 54(1):134-151. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.903 ml |
14.514 ml |
29.029 ml |
| 5 mM |
0.581 ml |
2.903 ml |
5.806 ml |
| 10 mM |
0.29 ml |
1.451 ml |
2.903 ml |
| 50 mM |
0.058 ml |
0.29 ml |
0.581 ml |
|
| 注意： |
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