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S81535

GSK180736A

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • GSK180736A
  • 别名:
  • CAS号:
  • 817194-38-0
  • 分子式:
  • C19H16FN5O2
  • 分子量:
  • 365.3611
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: GSK180736A is potent Rho-associated coiled-coil kinase 1 (ROCK1) inhibitor with an IC50 of 100 nM. GSK180736A is also a selective and ATP-competitive G protein-coupled receptor kinase 2 (GRK2) inhibitor with an IC50 of 0.77 μM
  • 靶点: ROCK1:100 nM (IC50);GRK2:770 nM (IC50);ROCK; GRK; PKA
  • 体外研究:
    GSK180736A is a compound structurally similar to paroxetine that is developed as a ROCK inhibitor, is shown to be an even more potent and selective inhibitor of GRK2 with an IC50 of 0.77 μM and more than 100-fold selectivity over other GRKs. ROCK1 is a potential therapeutic target in the treatment of cardiovascular diseases such as hypertension. GSK180736A is a weak inhibitor of PKA with an IC50 of 30 μM, but highly potent against ROCK1 (IC50=100 nM)
  • 参考文献:
    1. Waldschmidt HV, et al. Structure-Based Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Highly Selective and Potent G Protein-Coupled Receptor Kinase 2 Inhibitors. J Med Chem. 2016 Apr 28;59(8):3793-807.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.737 ml 13.685 ml 27.37 ml
    5 mM 0.547 ml 2.737 ml 5.474 ml
    10 mM 0.274 ml 1.369 ml 2.737 ml
    50 mM 0.055 ml 0.274 ml 0.547 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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