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S81948

B-Raf inhibitor 1

源叶(MedMol) 97%
  • 英文名:
  • B-Raf inhibitor 1
  • 别名:
  • pyridylpurine aminoisoquinoline,1; L1E; B-Raf inhibitor 1; 3idp;
  • CAS号:
  • 1093100-40-3
  • 分子式:
  • C26H19ClN8
  • 分子量:
  • 478.9357
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Raf inhibitor 1 is a potent Raf kinase inhibitor with Kis of 1 nM, 1 nM, and 0.3 nM for B-RafWT, B-RafV600E, and C-Raf, respectively.
  • 靶点: B-Raf:1 nM (Ki);B-RafV600E:1 nM (Ki);c-Raf:0.3 nM (Ki);Raf
  • 体外研究:
    Raf inhibitor 1 (Compound 13) inhibits A375 and HCT-116 proliferation with IC50s of 0.31 and 0.72 μM, respectively. Raf inhibitor 1 (Compound 13) binds to and stabilizes B-Raf in a DFG-out, inactive conformation in which the ATP pocket is partially filled by Phe595 and Gly596 from the DFG motif. Raf inhibitor 1 (Compound 13) additionally exhibits low micromolar inhibition against wild type B-Raf cell lines, which may be due to off-target kinase activities or alternatively to pan-Raf inhibition, including Raf dimers
  • 参考文献:
    1. Wang X, et al. Conformation-specific effects of Raf kinase inhibitors. J Med Chem. 2012 Sep 13;55(17):7332-41.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.088 ml 10.44 ml 20.88 ml
    5 mM 0.418 ml 2.088 ml 4.176 ml
    10 mM 0.209 ml 1.044 ml 2.088 ml
    50 mM 0.042 ml 0.209 ml 0.418 ml
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