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S82495

kb NB 142-70

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • kb NB 142-70
  • 别名:
  • 9-hydroxy-3,4-dihydro-2H-[1]benzothiolo[2,3-f][1,4]thiazepin-5-one
  • CAS号:
  • 1233533-04-4
  • 分子式:
  • C11H9NO2S2
  • 分子量:
  • 251.3247
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  • 产品描述: kb NB 142-70 is a potent PKD inhibitor, with IC50s of 28.3, 58.7 and 53.2 nM for PKD1, PKD2, and PKD3, respectively. kb NB 142-70 also has antitumor activity.
  • 靶点: PKD1:28.3 nM (IC50);PKD3:53.2 nM (IC50);PKD2:58.7 nM (IC50);Serine/threoninkinase
  • 体外研究:
    kb NB 142-70 is a potent PKD inhibitor, with IC50s of 28.3, 58.7 and 53.2 nM for PKD1, PKD2, and PKD3, respectively. kb NB 142-70 also inhibits Ser916 phosphorylation of PKD1 (IC50, 2.2 ± 0.6 μM) in LNCaP cells. Moreover, kb NB 142-70 is cytotoxic against PC3 cells with an EC50 of 8.025 μM. kb NB 142-70 (0-5 μM) concentration-dependently prevents ANG II-induced phosphorylation of HDAC4 at Ser246 and Ser632, HDAC5 at Ser259 and Ser498, and HDAC7 at Ser155 in IEC-18 cells. In addition, kb NB 142-70 (3.5 μM) also suppresses HDAC4, HDAC5, and HDAC7 phosphorylation in IEC-18 cells stimulated with ANG II for 0-240 min or with vasopressin, lysophosphatidic acid (LPA), or phorbol 12,13-dibutyrate (PDBu).
  • 参考文献:
    1. Lavalle CR, et al. Novel protein kinase D inhibitors cause potent arrest in prostate cancer cell growth and motility. BMC Chem Biol. 2010 May 5;10:5. 2. James Sinnett-Smith, et al. Protein kinase D1 mediates class IIa histone deacetylase phosphorylation and nuclear extrusion in intestinal epithelial cells: role in mitogenic signaling. Am J Physiol Cell Physiol. 2014 May 15; 306(10): C961-C971.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.979 ml 19.895 ml 39.789 ml
    5 mM 0.796 ml 3.979 ml 7.958 ml
    10 mM 0.398 ml 1.989 ml 3.979 ml
    50 mM 0.08 ml 0.398 ml 0.796 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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