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S82515

PNU-282987

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • N-(3R)-1-AZABICYCLO[2.2.2]OCT-3-YL-4-CHLOROBENZAMIDE
  • 别名:
  • PNU282987; PNU-282987; PNU 282987; PNU282,987; PNU-282,987; PNU 282,987; PNU282987 HCl; PNU282987 hydrochloride
  • CAS号:
  • 123464-89-1
  • 分子式:
  • C14H17ClN2O
  • 分子量:
  • 264.751
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: PNU-282987 is a potent α7 nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) agonist with an EC50 of 154 nM. PNU-282987 is also a functional antagonist of the 5-HT3 receptor with an IC50 of 4541 nM. PNU-282987 can be used for the research of central and peripheral nervous systems
  • 靶点: IC50: 4541nM (5-HT3); EC50: 154 nM (α7 nAChR); Ki: 27 nM (R7 MLA);AChR
  • 体外研究:
    PNU-282987 (Compound C7) displaces the R7 selective antagonist methyllycaconitine (MLA) from rat brain homogenates with a Ki of 27 nM. PNU-282987 has α7 nAChR agonist activity with an EC50 of 154 nM. PNU-282987 also has inhibition for the 5-HT3 receptor with an IC50 value of 4541nM
  • 体内研究:
    PNU-282987 (Compound C7) (i.v.; 1, 3 mg/kg) leads to a reversal of the gating deficit. PNU-282987 (30 μM) evokes currents in rat hippocampal neurons in a concentration-dependent and MLA blockable manner. Animal Model: Rats Dosage: 1, 3 mg/kg Administration: i.v. Result: Significantly reversed amphetamine-induced gating deficit.
  • 参考文献:
    1. Alice L Bodnar, et al. Discovery and structure-activity relationship of quinuclidine benzamides as agonists of alpha7 nicotinic acetylcholine receptors. J Med Chem. 2005 Feb 24;48(4):905-8.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、H2O
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.777 ml 18.886 ml 37.771 ml
    5 mM 0.755 ml 3.777 ml 7.554 ml
    10 mM 0.378 ml 1.889 ml 3.777 ml
    50 mM 0.076 ml 0.378 ml 0.755 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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