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S82525

ABT-639

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • ABT-639
  • 别名:
  • 4-氯-2-氟-N-(2-氟苯基)-5-[[(8AR)-六氢吡咯并[1,2-A]吡嗪-2(1H)-基]羰基]苯磺酰胺;4-chloro-2-fluoro-N-(2-fluorophenyl)-5-[(8aR)-hexahydropyrrolo[1,2-a]pyrazin-2(1H)-ylcarbonyl]benzenesulfonamide; ABT-639;
  • CAS号:
  • 1235560-28-7
  • 分子式:
  • C20H20ClF2N3O3S
  • 分子量:
  • 455.9059
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: ABT-639 is a potent and selective T-type calcium channel blocker.
  • 靶点: Calcium Channel;CalciumChannel
  • 体外研究:
    ABT-639 is significantly less active at other Ca2+ channels (e.g. Cav1.2 and Cav2.2) (IC50 > 30 μM). ABT-639 has high oral bioavailability (%F = 73), low protein binding (88.9%) and a low brain:plasma ratio (0.05:1) in rodents.
  • 体内研究:
    Following oral administration ABT-639 produces dose-dependent antinociception in a rat model of knee joint pain (ED50 = 2 mg/kg, p.o.). ABT-639 (10-100 mg/kg, p.o.) also increases tactile allodynia thresholds in multiple models of neuropathic pain. The antinociceptive profile of ABT-639 provides novel insights into the role of peripheral T-type (Cav3.2) channels in chronic pain states.
  • 参考文献:
    1. Jarvis MF, et al. A peripherally acting, selective T-type calcium channel blocker, ABT-639, effectively reduces nociceptive and neuropathic pain in rats. Biochem Pharmacol. 2014 Jun 15;89(4):536-44.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.193 ml 10.967 ml 21.934 ml
    5 mM 0.439 ml 2.193 ml 4.387 ml
    10 mM 0.219 ml 1.097 ml 2.193 ml
    50 mM 0.044 ml 0.219 ml 0.439 ml
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