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S84570

TR-14035

源叶(MedMol) 95%
  • 英文名:
  • (S)-2-(2,6-Dichlorobenzamido)-3-(2',6'-dimethoxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl)propanoic acid
  • 别名:
  • CAS号:
  • 232271-19-1
  • 分子式:
  • C24H21Cl2NO5
  • 分子量:
  • 474.34
  • MDL:
  • MFCD09970400
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: TR-14035 is a orally active dual α4β7/α4β1 integrin antagonist, with IC50 s of 7 nM and 87 nM for α4β7 and α4β1, respectively. TR-14035 can be used for the research of inflammation and autoimmune diseases.
  • 靶点: α4β7:7 nM (IC50);α4β1:87 nM (IC50);Integrin
  • 体内研究:
    TR-14035 (3 mg/kg; i.g.) produces a significant decrease of the airways hyper-responsiveness to 5-hydroxytryptamine (5-HT) in an experimental model of allergic asthma in Brown Norway rats. TR-14035 exhibits moderate oral bioavailability (rat 17.1%, dog 13.2%) and Cmax (rat 0.18, dog 0.10 μg eq./mL) following oral administration (rat 10 and dog 10 mg/kg). TR-14035 exhibits terminal elimination half-lives (rat 0.28 h and, dog 0.81 h) due to high plasma clearance (3865 and 1664 mL/h/kg respectively) following intravenous administration (rat 3 mg/kg and dog 3 mg/kg)
  • 参考文献:
    1. Sircar I, et al. Synthesis and SAR of N-benzoyl-L-biphenylalanine derivatives: discovery of TR-14035, a dual alpha(4)beta(7)/alpha(4)beta(1) integrin antagonist. Bioorg Med Chem. 2002 Jun;10(6):2051-66. 2. Egger LA, et al. Alpha(4)beta(7)/alpha(4)beta(1) dual integrin antagonists block alpha(4)beta(7)-dependent adhesion under shear flow. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Jul;302(1):153-62. 3. Julio Cortijo, et al. A small molecule, orally active, α4β1/α4β7 dual antagonist reduces leukocyte infiltration and airway hyper-responsiveness in an experimental model of allergic asthma in Brown Norway rats. Br J Pharmacol. 2006 Mar; 147(6): 661–670. 4. M Tsuda-Tsukimoto, et al. Pharmacokinetics and metabolism of TR-14035, a novel antagonist of a4ss1/a4ss7 integrin mediated cell adhesion, in rat and dog. Xenobiotica
  • 溶解性: DMSO  :  ≥  41  mg/mL  (86.44  mM)
  • 保存条件: 2-8℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.108 ml 10.541 ml 21.082 ml
    5 mM 0.422 ml 2.108 ml 4.216 ml
    10 mM 0.211 ml 1.054 ml 2.108 ml
    50 mM 0.042 ml 0.211 ml 0.422 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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