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S84859

GW-1100

源叶(MedMol) 95%
  • 英文名:
  • GW-1100
  • 别名:
  • ethyl 4-(5-[{2-(ethyloxy)-5-pyrimidinyl}methyl]-2-[{(4-fluorophenyl)methyl]thio}-4-oxo-1[4H]-pyrimidinyl)benzoate; CS-0280; GW1100; GW-1100||GW1100;
  • CAS号:
  • 306974-70-9
  • 分子式:
  • C27H25FN4O4S
  • 分子量:
  • 520.59
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  • 产品描述: GW-1100 is a selective GPR40 antagonist with a pIC50 of 6.9.
  • 靶点: pIC50: 6.9 (GPR40);GPR
  • 体内研究:
    The intracerebroventricular injection of DHA (50 µg) and GW9508 (1.0 µg), a GPR40-selective agonist, significantly reduces mechanical allodynia and thermal hyperalgesia at day 7, but not at day 1, after CFA injection. These effects are inhibited by intracerebroventricular pretreatment with GW-1100 (10 µg), a GPR40 antagonist
  • 参考文献:
    1. Stoddart LA, et al. Uncovering the pharmacology of the G protein-coupled receptor GPR40: high apparent constitutive activity in guanosine 5'-O-(3-[35S]thio)triphosphate binding studies reflects binding of an endogenous agonist. Mol Pharmacol. 2007 Apr;71 2. Briscoe CP, et al. Pharmacological regulation of insulin secretion in MIN6 cells through the fatty acid receptor GPR40: identification of agonist and antagonist small molecules. Br J Pharmacol. 2006 Jul;148(5):619-28. 3. Manosalva C, et al. Cloning, identification and functional characterization of bovine free fatty acid receptor-1 (FFAR1/GPR40) in neutrophils. PLoS One. 2015 Mar 19;10(3):e0119715. 4. Nakamoto K, et al. Hypothalamic GPR40 signaling activated by free long chain fatty acids suppresses CFA-induced inflammatorychronic pain. PLoS One. 2013 Dec 12;8(12):e81563.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.921 ml 9.604 ml 19.209 ml
    5 mM 0.384 ml 1.921 ml 3.842 ml
    10 mM 0.192 ml 0.96 ml 1.921 ml
    50 mM 0.038 ml 0.192 ml 0.384 ml
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