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S85337

AK-7

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • AK-7
  • 别名:
  • N-(3-溴苯基)-3-[(六氢-1H-氮杂卓-1-基)磺酰基]-苯甲酰胺
  • CAS号:
  • 420831-40-9
  • 分子式:
  • C19H21BrN2O3S
  • 分子量:
  • 437.3506
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: AK-7 is a selective cell- and brain-permeable SIRT2 inhibitor, with an IC50 of 15.5 μM.
  • 靶点: SIRT2:15.5 μM (IC50);Sirtuin
  • 体外研究:
    AK-7 (10 μM) reduces cholesterol levels in naive N2a neuroblastoma cells and hippocampal slice cultures from wild-type mice. AK-7 (1 μM) shows neuroprotective effect of AK-7 in striatal Huntington’s disease (HD) neurons. AK-7 (12.5 μM) decreases ratio of DA neurons in primary midbrain cultures
  • 体内研究:
    AK-7 (15 mg/kg/dose, i.p.) is brain-permeable in wild-type and HD mice. AK-7 (10, 20 mg/kg, i.p.) improves the behavior and neuropathological phenotype and extends survival of R6/2 HD mice. AK-7 (20 mg/kg) ameliorates HD neuropathology in R6/2 mice. AK-7 also reduces the polyglutamine aggregation in R6/2 brain. In addition, AK-7 treated 140CAG mice show motor performance changes that parallel untreated wild-type mice, with the 20 mg/kg dose being most effective and significantly different from untreated 140CAG mice
  • 参考文献:
    1. Taylor DM, et al. A brain-permeable small molecule reduces neuronal cholesterol by inhibiting activity of sirtuin 2 deacetylase. ACS Chem Biol. 2011 Jun 17;6(6):540-6. 2. Chopra V, et al. The sirtuin 2 inhibitor AK-7 is neuroprotective in Huntington's disease mouse models. Cell Rep. 2012 Dec 27;2(6):1492-7. 3. Szego EM, et al. Sirtuin 2 enhances dopaminergic differentiation via the AKT/GSK-3β/β-catenin pathway. Neurobiol Aging. 2017 Aug;56:7-16.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.286 ml 11.432 ml 22.865 ml
    5 mM 0.457 ml 2.286 ml 4.573 ml
    10 mM 0.229 ml 1.143 ml 2.286 ml
    50 mM 0.046 ml 0.229 ml 0.457 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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