| 产品描述： | MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) is a potent WDR5/MLL interaction inhibitor, achieves IC50 = 2.4 nM with an estimated Ki < 1 nM in WDR5 binding assay, which is >200 times more potent than the ARA peptide |
| 靶点： |
IC50: 2.4 nM (MLL);HistoneMethyltransferase |
| 体外研究： |
MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 在表达 MLL1-AF9 融合基因的白血病细胞中抑制 MLL1 甲基转移酶活性和 MLL-1 诱导的 HoxA9 和 Meis-1 基因表达。在携带 MLL1 融合蛋白的白血病细胞中也抑制细胞生长并诱导细胞凋亡。 MM-102 (TFA) 对 WDR5 具有最高的结合亲和力，在 HMT 试验中也表现出最强的抑制活性，IC50=0.4-0.9 μM。 MM-102 (HMTase 抑制剂 IX) 剂量依赖性地抑制 MV4；11 和 KOPN8 白血病细胞系的细胞生长，这分别携带 MLL1-AF4 和 MLL1-ENL 融合蛋白。 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 的 IC50=25 μM细胞系并在 75 μM[1]时完全抑制这些细胞系中的细胞生长。 MM-102 (HMTase 抑制剂 IX) 有效并选择性地抑制细胞生长并诱导白血病细胞凋亡MLL1 融合蛋白和野生型 MLL1 蛋白对白血病细胞的影响很小 |
| 参考文献： |
1. Karatas H, et al. High-affinity, small-molecule peptidomimetic inhibitors of MLL1/WDR5 protein-protein interaction. J Am Chem Soc. 2013 Jan 16;135(2):669-682. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.276 ml |
6.379 ml |
12.758 ml |
| 5 mM |
0.255 ml |
1.276 ml |
2.552 ml |
| 10 mM |
0.128 ml |
0.638 ml |
1.276 ml |
| 50 mM |
0.026 ml |
0.128 ml |
0.255 ml |
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| 注意： |
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