• 产品描述：

  PD-166793是一种有效，选择性和具有口服活性的 MMP 的广谱抑制剂，对 MMP-2，MMP-3 和 MMP-13 表现出纳摩尔浓度的效价 (IC50=4，7，8 nM)，对 MMP-1，-7 和 -9 表现出微摩尔的效价 (IC50=6.0，7.2，7.9 μM)。PD-166793 可以减轻进行性心力衰竭的大鼠模型中的左心室重构和功能障碍。

• 靶点： MMP-2：4 nM (IC50)；MMP-3：7 nM (IC50);MMP

• 体外研究：
  PD-166793 (0.1 μM) leads to a 20% inhibition of AMP deaminase (AMPD) activity in rat heart homogenates.
  PD-166793 (100 μM; 36 h) significantly reduces MMP‐9 activity in normal human cardiac fibroblasts.

• 体内研究：
  PD-166793 (1 mg/kg/d; daily gavage for 10 weeks) largely prevents the adverse remodeling characteristically seen in the aortocaval (AV) fistula model.
  PD-166793 (5 mg/kg; oral gavage) exhibits superior pharmacokinetics (t1/2=43.6 h, Cmax=42.4 µg/mL, AUC0-∞=2822 µg•h/mL) in rats.

• 参考文献：
  1. O'Brien PM, et, al. Structure-activity relationships and pharmacokinetic analysis for a series of potent, systemically available biphenylsulfonamide matrix metalloproteinase inhibitors. J Med Chem. 2000 Jan 27;43(2):156-66.
  
  2. Kaludercic N, et, al. Inhibiting metalloproteases with PD 166793 in heart failure: impact on cardiac remodeling and beyond. Cardiovasc Ther. Spring 2008;26(1):24-37.
  
  3. Chancey AL, et, al. Effects of matrix metalloproteinase inhibition on ventricular remodeling due to volume overload. Circulation. 2002 Apr 23;105(16):1983-8.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.425 ml	12.127 ml	24.254 ml
  5 mM	0.485 ml	2.425 ml	4.851 ml
  10 mM	0.243 ml	1.213 ml	2.425 ml
  50 mM	0.049 ml	0.243 ml	0.485 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *