| 品牌 | 货号 | 产品规格 | 价格(RMB) | 库存（上海） | 北京 | 武汉 | 南京 | 购买数量 |
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| 源叶(MedMol) | Y79783-5mg | 98% | ￥450.00元 | >10 | - | - | - |
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| 源叶(MedMol) | Y79783-10mg | 98% | ￥670.00元 | >10 | - | - | - |
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| 源叶(MedMol) | Y79783-25mg | 98% | ￥1140.00元 | 10 | - | - | - |
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| 源叶(MedMol) | Y79783-100mg | 98% | ￥3410.00元 | 2 | - | - | - |
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PD-166793是一种有效，选择性和具有口服活性的 MMP 的广谱抑制剂，对 MMP-2，MMP-3 和 MMP-13 表现出纳摩尔浓度的效价 (IC50=4，7，8 nM)，对 MMP-1，-7 和 -9 表现出微摩尔的效价 (IC50=6.0，7.2，7.9 μM)。PD-166793 可以减轻进行性心力衰竭的大鼠模型中的左心室重构和功能障碍。
| 产品描述： | PD-166793是一种有效，选择性和具有口服活性的 MMP 的广谱抑制剂，对 MMP-2，MMP-3 和 MMP-13 表现出纳摩尔浓度的效价 (IC50=4，7，8 nM)，对 MMP-1，-7 和 -9 表现出微摩尔的效价 (IC50=6.0，7.2，7.9 μM)。PD-166793 可以减轻进行性心力衰竭的大鼠模型中的左心室重构和功能障碍。 |
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| 靶点： | MMP-2：4 nM (IC50)；MMP-3：7 nM (IC50);MMP | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | PD-166793 (0.1 μM) leads to a 20% inhibition of AMP deaminase (AMPD) activity in rat heart homogenates. PD-166793 (100 μM; 36 h) significantly reduces MMP‐9 activity in normal human cardiac fibroblasts. |
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| 体内研究： | PD-166793 (1 mg/kg/d; daily gavage for 10 weeks) largely prevents the adverse remodeling characteristically seen in the aortocaval (AV) fistula model. PD-166793 (5 mg/kg; oral gavage) exhibits superior pharmacokinetics (t1/2=43.6 h, Cmax=42.4 µg/mL, AUC0-∞=2822 µg•h/mL) in rats. |
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| 参考文献： | 1. O'Brien PM, et, al. Structure-activity relationships and pharmacokinetic analysis for a series of potent, systemically available biphenylsulfonamide matrix metalloproteinase inhibitors. J Med Chem. 2000 Jan 27;43(2):156-66. 2. Kaludercic N, et, al. Inhibiting metalloproteases with PD 166793 in heart failure: impact on cardiac remodeling and beyond. Cardiovasc Ther. Spring 2008;26(1):24-37. 3. Chancey AL, et, al. Effects of matrix metalloproteinase inhibition on ventricular remodeling due to volume overload. Circulation. 2002 Apr 23;105(16):1983-8. |
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| 溶解性： | soluble in DMSO | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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