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S80186

Torin 1

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • Torin 1
  • 别名:
  • Benzo[h]-1,6-naphthyridin-2(1H)-one, 1-[4-[4-(1-oxopropyl)-1-piperazinyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-9-(3-quinolinyl)-
  • CAS号:
  • 1222998-36-8
  • 分子式:
  • C35H28F3N5O2
  • 分子量:
  • 607.62
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: Torin 1 is a potent inhibitor of mTOR with an IC50 of 3 nM. Torin 1 inhibits both mTORC1/2 complexes with IC50 values between 2 and 10 nM. Torin 1 is an effective inducer of autophagy.
  • 靶点: mTORC1:2-10 nM (IC50);mTORC2:2-10 nM (IC50);mTOR:3 nM (IC50);DNA-PK:1 μM (IC50);PI3K-α:1.8 μM (IC50);ATM:0.6 μM (IC50);hVps34:3 μM (IC50);Autophagy;DNA-PK;PI3K;mTOR;Autophagy
  • 体内研究:
    Torin1 (20 mg/kg, i.p.) is efficacious in a U87MG xenograft model, and demonstrates good pharmacodynamic inhibition of downstream effectors of mTOR in tumor and peripheral tissues
  • 参考文献:
    1. Thoreen CC, et al, An ATP-competitive mammalian target of rapamycin inhibitor reveals rapamycin-resistant functions of mTORC1. J Biol Chem, 2009, 284(12), 8023-8032. 2. Liu Q, et al. Discovery of 1-(4-(4-propionylpiperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-9-(quinolin-3-yl)benzo[h][1,6]naphthyridin-2(1H)-one as a highly potent, selective mammalian target of rapamycin (mTOR) inhibitor for the treatment of cancer. J Med Che 3. Bi C, et al. Inhibition of 4EBP phosphorylation mediates the cytotoxic effect of mechanistic target of rapamycin kinase inhibitors in aggressive B-cell lymphomas. Haematologica. 2017 Apr;102(4):755-764. 4. Brandt M, et al. mTORC1 Inactivation Promotes Colitis-Induced Colorectal Cancer but Protects from APC Loss-Dependent Tumorigenesis. Cell Metab. 2018 Jan 9;27(1):118-135.e8.
  • 溶解性: DMSO  :  2  mg/mL  (3.29  mM;  ultrasonic  and  warming  and  heat  to  60°C)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.646 ml 8.229 ml 16.458 ml
    5 mM 0.329 ml 1.646 ml 3.292 ml
    10 mM 0.165 ml 0.823 ml 1.646 ml
    50 mM 0.033 ml 0.165 ml 0.329 ml
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