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S80476

BAY-876

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • BAY-876
  • 别名:
  • CAS号:
  • 1799753-84-6
  • 分子式:
  • C24H16F4N6O2
  • 分子量:
  • 496.4164
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: BAY-876 is an orally active and selective glucose transporter 1 (GLUT1) inhibitor with an IC50 of 2 nM. BAY-876 is >130-fold more selective for GLUT1 than GLUT2, GLUT3, and GLUT4[1]. BAY-876 is also a potent blocker of glycolytic metabolism and ovarian cancer growth
  • 靶点: GLUT1:2 nM (IC50);GLUT2:10.08 μM (IC50);GLUT3:1.67 μM (IC50);GLUT4;0.29 μM (IC50);transporter
  • 体外研究:
    BAY-876 (25-75 nM; 24 and 72 hours) has the growth-inhibitory effect and leads to a dose-dependent decrease in numbers of SKOV-3 and OVCAR-3 cells. Cell Proliferation Assay Cell Line: SKOV-3 and OVCAR-3 cells Concentration: 25, 50, 75 nM Incubation Time: 24 and 72 hours Result: Led to a dose-dependent decrease in numbers of SKOV-3 and OVCAR-3 cells.
  • 体内研究:
    BAY-876 (oral administration; 1.5-4.5 mg/kg/day for 28 days) causes a clear dose-dependent inhibition of tumorigenicity in mice. Animal Model: Female NOD-scid IL2rgnull (NSG) mice carrying SKOV-3 subcutaneous (s.c.) xenografts Dosage: 1.5, 3, 4.5 mg/kg Administration: Oral administration; daily; for 28 days Result: Caused a clear dose-dependent inhibition of tumorigenicity.
  • 参考文献:
    1. Siebeneicher H et al. Identification and Optimization of the First Highly Selective GLUT1 Inhibitor BAY-876. ChemMedChem. 2016 Aug 23. 2. Ma Y, et al. Ovarian Cancer Relies on Glucose Transporter 1 to Fuel Glycolysis and Growth: Anti-Tumor Activity of BAY-876. Cancers (Basel). 2018 Dec 31;11(1).
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、Methanol
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.014 ml 10.072 ml 20.144 ml
    5 mM 0.403 ml 2.014 ml 4.029 ml
    10 mM 0.201 ml 1.007 ml 2.014 ml
    50 mM 0.04 ml 0.201 ml 0.403 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)


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