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• 产品描述： Neflamapimod (VX-745)是一种有效的，选择性p38α抑制剂，IC50为10 nM，比作用于p38β选择性高22倍，对p38γ没有抑制作用

• 靶点： p38α:10 nM; p38β:220 nM;p38MAPK;Autophagy

• 体外研究：
  VX-745 selectively inhibits p38α and p38β MAPK with IC50 of 10 nM and 220 nM, respectively, but not p38γ MAPK and a large panel of other kinases, with IC50 larger than 20 µM. In a human peripheral blood mononuclear cell (PBMC) assay, VX-745 provides IC50 of 56 and 52 nM for IL-1β and TNFα, respectively. VX-745 blocks IL-6 and IL-8 production induced by IL-1 and TNFα, and COX-2 synthesis mediated by LPS and IL-1β. [1-3] VX-745 (60 nM-20 µM) inhibits IL-6 and VEGF secretion in bone marrow stromal cells (BMSCs), without affecting their viability. VX-745 also inhibits TNF-α-induced IL-6 secretion in BMSCs. VX-745 inhibits both multiple myeloma (MM) cell proliferation and IL-6 secretion in BMSCs triggered by adherence of MM cells to BMSCs, suggesting that VX-745 can inhibit paracrine multiple myeloma (MM) cell growth in the BM milieu and overcome cell adhesion-related drug resistance.

• 体内研究：
  VX-745有效治疗鼠的佐剂性关节炎，ED50为5 mg/kg。VX-745作用于佐剂性关节炎鼠，抑制骨重吸收达93%，抑制炎症发生达56%。VX-745作用于软骨诱导性关节炎，呈现剂量反应降低。 2.5, 5,和10 mg/kgVX-745作用于II型胶原诱导的关节炎鼠模型, 与对照组相比，在炎症作用方面分别提高27%, 31%, 和44%。此外，VX-745保护32-39%的骨骼和软骨

• 细胞实验： Cell lines: 人类骨髓基质细胞 (BMSCs)和多发性骨髓瘤(MM)细胞 Concentrations: 60 nM-20 μM, 溶于DMSO. Incubation Time: 48小时 Method: BMSCs(每孔5×104 个细胞)或MM细胞(每孔3×104个细胞)在96孔板上37 oC下温育48小时。测定 [3H]-胸甘([3H]TdR)摄入率而测定DNA合成。细胞和[3H]TdR (每孔0.5 μCi) 在48小时培养期的最后8小时间进行脉冲处理。测定MTT染料吸光值而测定VX-745抑制MM细胞和BMSCs生长的效果

• 动物实验： Animal Models: II型胶原诱导的关节炎(CIA)鼠模型 (DBA/1J) Dosages: 2.5, 5, 和 10 mg/kg Administration: 口服饲喂，每天两次

• 参考文献：
  1. Decicco C, et al. American Chemical Society, 2000, IDDB3. 2. Haddad JJ, Curr Opin Investig Drugs, 2001, 2(8), 1070-1076. 3. Salituro FG, et al. 27th National Medicinal Chemistry Symposium, 2000, June 16. 4. Hideshima T, et al. Blood, 2003, 101(2), 703-705. 5. Duffy JP, et al. ACS Med Chem Lett, 2011, 2(10), 758-763.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： 避光;-20°C

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.292 ml	11.461 ml	22.922 ml
  5 mM	0.458 ml	2.292 ml	4.584 ml
  10 mM	0.229 ml	1.146 ml	2.292 ml
  50 mM	0.046 ml	0.229 ml	0.458 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *