VX-809 (Lumacaftor) 99%

VX-809 (Lumacaftor)

源叶(MedMol)
S81128
936727-05-8
C24H18F2N2O5
452.41
VX 809;3-[6-[[[1-(2,2-二氟-1,3-苯并二氧戊环-5-基)环丙基]羰基]氨基]-3-甲基-2-吡啶基]苯甲酸
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产品介绍

Lumacaftor (VX-809; VRT 826809) is a CFTR modulator that corrects the folding and trafficking of CFTR protein.
产品描述: Lumacaftor (VX-809; VRT 826809) is a CFTR modulator that corrects the folding and trafficking of CFTR protein.
靶点: EC50: 0.1 μM (CFTR);CFTR; Autophagy
体内研究: Oral dosing of 1 mg/kg Lumacaftor in male Sprague-Dawley rats results in a Cmax of 2.4±1.3 μM with a t1/2 of 7.7±0.4 h (mean±SD; n=3), indicating that that Lumacaftor is orally bioavailable and able to reach plasma levels that significantly exceeded EC50s for F508del-CFTR correction
参考文献: 1. Van Goor F, et al. Correction of the F508del-CFTR protein processing defect in vitro by the investigational drug VX-809. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Nov 15;108(46):18843-8. 2. Phuan PW, et al. Synergy-based small-molecule screen using a human lung epithelial cell line yields ΔF508-CFTR correctors that augment VX-809 maximal efficacy. Mol Pharmacol. 2014 Jul;86(1):42-51.
溶解性: DMSO  :  25  mg/mL  (55.26  mM;  ultrasonic  and  warming  and  heat  to  60°C)
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.21 ml 11.052 ml 22.104 ml
5 mM 0.442 ml 2.21 ml 4.421 ml
10 mM 0.221 ml 1.105 ml 2.21 ml
50 mM 0.044 ml 0.221 ml 0.442 ml
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