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• 产品描述： Lumacaftor (VX-809; VRT 826809) is a CFTR modulator that corrects the folding and trafficking of CFTR protein.

• 靶点： EC50: 0.1 μM (CFTR);CFTR; Autophagy

• 体内研究：
  Oral dosing of 1 mg/kg Lumacaftor in male Sprague-Dawley rats results in a Cmax of 2.4±1.3 μM with a t1/2 of 7.7±0.4 h (mean±SD; n=3), indicating that that Lumacaftor is orally bioavailable and able to reach plasma levels that significantly exceeded EC50s for F508del-CFTR correction

• 参考文献：
  1. Van Goor F, et al. Correction of the F508del-CFTR protein processing defect in vitro by the investigational drug VX-809. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Nov 15;108(46):18843-8. 2. Phuan PW, et al. Synergy-based small-molecule screen using a human lung epithelial cell line yields ΔF508-CFTR correctors that augment VX-809 maximal efficacy. Mol Pharmacol. 2014 Jul;86(1):42-51.

• 溶解性： DMSO  :  25  mg/mL  (55.26  mM;  ultrasonic  and  warming  and  heat  to  60°C)

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.21 ml	11.052 ml	22.104 ml
  5 mM	0.442 ml	2.21 ml	4.421 ml
  10 mM	0.221 ml	1.105 ml	2.21 ml
  50 mM	0.044 ml	0.221 ml	0.442 ml

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本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *