| 产品描述： | MS023是一类高效选择性并且有细胞活性的I型PRMT抑制剂，其对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM |
| 靶点： |
PRMT6(Cell-free assay):4 nM; PRMT8(Cell-free assay):5 nM; PRMT1(Cell-free assay):30 nM; PRMT4(Cell-free assay):83 nM; PRMT3(Cell-free assay):119 nM;HistoneMethyltransferase |
| 体外研究： |
MS023分别抑制了MCF7和HEK293细胞中PRMT1/6活性，IC50分别为9 nM和56 nM，从而有效的降低了细胞内H4R3me2a的水平。MS023还以较低的浓度抑制了细胞的生长，诱导了细胞生长停滞和扁平化形态。MS023对I类PRMTs具有高效力，包括PRMT1, 3, 4, 6, 8；但对Ⅱ和Ⅲ类PRMTs、蛋白质赖氨酸甲基转移酶和DNA甲基化转移酶几乎完全没有活性。MS023有效地减少细胞内非对称二甲基化组蛋白精氨酸水平，减少细胞中整体的精氨酸非对称性二甲基化及对称性二甲基化 |
| 体内研究： |
MS023 is a potent, selective, and cell-active Type I PRMT inhibitor. |
| 细胞实验： |
Cell lines: MCF7，U2Os，HFF，HCT116，HEK293，A549，MDA-MB-231和T98G细胞 Concentrations: ~100 μM Incubation Time: -- Method: 各个细胞系以每空3000个的密度接种到96孔板中，并且分别用, 0.1, 1, 10, 50和100 μM浓度的MS023处理96小时。MCF7, U2Os, HFF, HCT116, HEK293使用DMEM培养基，而A549, MDA-MB-231和T98G使用添加有10% FBS，penicillin (100 U/mL)和streptomycin (100 mg/mL)的RPMI培养基。抑制剂每隔48小时更新一次。结果用IncuCyte™ ZOOM实时细胞成像仪检测，并用IncuCyte™ ZOOM (2015A)软件进行分析 |
| 动物实验： |
Animal Models: Nude mice Dosages: 80 mg/kg Administration: i.p. |
| 参考文献： |
1. Eram MS, et al. A Potent, Selective, and Cell-Active Inhibitor of Human Type I Protein Arginine Methyltransferases. ACS Chem Biol. 2016, 11(3), 772-781. 2. He X, et al. PRMT1-mediated FLT3 arginine methylation promotes maintenance of FLT3-ITD+ acute myeloid leukemia. Blood. 2019 Aug 8;134(6):548-560. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.479 ml |
17.397 ml |
34.795 ml |
| 5 mM |
0.696 ml |
3.479 ml |
6.959 ml |
| 10 mM |
0.348 ml |
1.74 ml |
3.479 ml |
| 50 mM |
0.07 ml |
0.348 ml |
0.696 ml |
|
| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
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营业执照(三证合一)
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