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• 产品描述： MS023是一类高效选择性并且有细胞活性的I型PRMT抑制剂，其对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM

• 靶点： PRMT6(Cell-free assay):4 nM; PRMT8(Cell-free assay):5 nM; PRMT1(Cell-free assay):30 nM; PRMT4(Cell-free assay):83 nM; PRMT3(Cell-free assay):119 nM;HistoneMethyltransferase

• 体外研究：
  MS023分别抑制了MCF7和HEK293细胞中PRMT1/6活性，IC50分别为9 nM和56 nM，从而有效的降低了细胞内H4R3me2a的水平。MS023还以较低的浓度抑制了细胞的生长，诱导了细胞生长停滞和扁平化形态。MS023对I类PRMTs具有高效力，包括PRMT1, 3, 4, 6, 8；但对Ⅱ和Ⅲ类PRMTs、蛋白质赖氨酸甲基转移酶和DNA甲基化转移酶几乎完全没有活性。MS023有效地减少细胞内非对称二甲基化组蛋白精氨酸水平，减少细胞中整体的精氨酸非对称性二甲基化及对称性二甲基化

• 体内研究：
  MS023 is a potent, selective, and cell-active Type I PRMT inhibitor.

• 细胞实验： Cell lines: MCF7，U2Os，HFF，HCT116，HEK293，A549，MDA-MB-231和T98G细胞 Concentrations: ~100 μM Incubation Time: -- Method: 各个细胞系以每空3000个的密度接种到96孔板中，并且分别用, 0.1, 1, 10, 50和100 μM浓度的MS023处理96小时。MCF7, U2Os, HFF, HCT116, HEK293使用DMEM培养基，而A549, MDA-MB-231和T98G使用添加有10% FBS，penicillin (100 U/mL)和streptomycin (100 mg/mL)的RPMI培养基。抑制剂每隔48小时更新一次。结果用IncuCyte™ ZOOM实时细胞成像仪检测，并用IncuCyte™ ZOOM (2015A)软件进行分析

• 动物实验： Animal Models: Nude mice Dosages: 80 mg/kg Administration: i.p.

• 参考文献：
  1. Eram MS, et al. A Potent, Selective, and Cell-Active Inhibitor of Human Type I Protein Arginine Methyltransferases. ACS Chem Biol. 2016, 11(3), 772-781. 2. He X, et al. PRMT1-mediated FLT3 arginine methylation promotes maintenance of FLT3-ITD+ acute myeloid leukemia. Blood. 2019 Aug 8;134(6):548-560.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.479 ml	17.397 ml	34.795 ml
  5 mM	0.696 ml	3.479 ml	6.959 ml
  10 mM	0.348 ml	1.74 ml	3.479 ml
  50 mM	0.07 ml	0.348 ml	0.696 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *